克唑替尼
- 英文名称：Crizotinib (PF-02341066)
- 发布日期： 2024-06-26
- 更新日期： 2025-03-18
产品详请
| 货号 |
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| EINECS编号 |
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| 品牌 |
安徽海康药业
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| 用途 |
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| 外观 |
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| CAS编号 |
877399-52-5
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| 别名 |
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| 保质期 |
月
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| 级别 |
医药级
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| 英文名称 |
Crizotinib (PF-02341066)
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| 包装规格 |
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| 纯度 |
%
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| 分子式 |
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| 质量标准 |
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PF-2341066在mIMCD3小鼠或MDCK犬上皮细胞中显示出相似的针对c-Met磷酸化的效力,IC50分别为5nM和20nM。与NIH3T3细胞相比,PF-2341066显示出针对NIH3T3细胞的改善或相似的活性,所述NIH3T3细胞经工程改造以表达c-Met ATP结合位点突变体V1092I或H1094R或P-环突变体M1250T,IC50分别为19nM,2nM和15nM。表达野生型受体,IC50为13 nM。相反,与野生型受体相比,观察到针对经工程改造以表达c-Met活化环突变体Y1230C和Y1235D的细胞的PF-2341066效力的显着变化,IC50分别为127nM和92nM。 PF-2341066还有效地阻止了NCI-H69和HOP92细胞中c-Met的磷酸化,IC50分别为13 nM和16 nM,分别表达内源性c-Met变体R988C和T1010I [1]。 PF-2341066还有效抑制Karpas299或SU-DHL-1 ALCL细胞中的NPM-ALK磷酸化,IC50为24 nM。 PF-2341066有效阻止细胞增殖,这与ALK阳性ALCL细胞中G(1)-S期细胞周期停滞和诱导细胞凋亡有关,IC50为30 nM,而ALK阴性淋巴瘤细胞则不然[2]。此外,PF-2341066可预防与原发肿瘤生长(即增殖和存活)以及转移相关的骨肉瘤行为
