阿西替尼
- 发布日期： 2024-06-26
- 更新日期： 2025-03-18
产品详请
| 货号 |
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| EINECS编号 |
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| 品牌 |
安徽海康药业
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| 用途 |
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| 外观 |
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| CAS编号 |
319460-85-0
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| 别名 |
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| 保质期 |
月
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| 级别 |
医药级
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| 英文名称 |
Axitinib
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| 包装规格 |
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| 纯度 |
%
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| 分子式 |
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| 质量标准 |
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Axitinib(AG-013736)是VEGFR 1至3的有效选择性抑制剂。在转染或内源性RTK表达细胞中,Axitinib有效阻断生长因子刺激的VEGFR-2和VEGFR-3磷酸化,平均IC50值为0.2和分别为0.1至0.3nM。针对VEGFR-1的细胞活性为1.2nM(在2.3％牛血清白蛋白存在下测量),相当于基于Axitinib的蛋白质结合的~0.1nM的 IC 50。在Flk-1转染的NIH-3T3细胞中针对鼠VEGFR-2(Flk-1)的效力为0.18nM,类似于其人同源物的效力。 Axitinib对密切相关的III型和V型RTK显示高出约8至25倍的IC50,包括PDGFR-β(1.6 nM),KIT(1.7 nM)和PDGFR-α(5 nM);纳摩尔浓度的阿西替尼阻断PDGF BB介导的人胶质瘤U87MG细胞(PDGFR-β阳性)迁移但不增殖
